Caspofunginum ad infectiones antifungales
Detalia Producti
| Nomen | Caspofunginum |
| Numerus CAS | 162808-62-0 |
| Formula molecularis | C52H88N10O15 |
| Pondus moleculare | 1093.31 |
| Numerus EINECS | 1806241-263-5 |
| Punctum ebullitionis | 1408.1±65.0°C (Praedictum) |
| Densitas | 1.36±0.1 g/cm³ (Praedictum) |
| Coefficiens aciditatis | (pKa) 9.86±0.26 (Praedictum) |
Synonyma
CS-1171; Caspofunginum; CASPOFUNGINUM; CASPOFUNGINUM; PneuMocandinum B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithinum]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithinum]-; Caspofunginum MK-0991; Aids058650; Aids-058650
Proprietates Chemicae
Caspofunginum primum echinocandinum ad curationem infectionum fungalium invasivarum approbatum fuit. Experimenta *in vitro* et *in vivo* confirmaverunt caspofunginum bonam actionem antibacterialem contra pathogena opportunistica magni momenti — Candidam et Aspergillum — habere. Caspofunginum parietem cellularem rumpere potest per inhibitionem synthesis 1,3-β-glucani. Clinice, caspofunginum bonum effectum in curatione variarum candidiasium et aspergillosium habet.
Effectus
(1,3)-D-glucan synthase est pars clavis synthesis parietis cellularum fungorum, et caspofungin effectum antifungalem exercere potest per inhibitionem non competitivam huius enzymi. Post administrationem intravenosam, concentratio medicamenti in plasma celeriter decrescit propter distributionem in textus, deinde medicamentum gradatim iterum e textu liberatur. Metabolismus caspofungini cum crescente dosi auctus est et dosi relatus erat in tempore ad statum stabilem cum dosibus multiplicibus. Ergo, ut gradus therapeutici efficaces consequantur et accumulatio medicamenti vitetur, prima dosis onerosa administranda est, deinde dosis sustentans. Cum inductores cytochromatis p4503A4 simul adhibentur, ut rifampicinum, carbamazepinum, dexamethasonum, phenytoinum, etc., commendatur ut dosis sustentans caspofungini augeatur.
Indicia
Indicationes caspofungini ab FDA probatae includunt: 1. Febris cum neutropenia: definitur ut: febris >38°C cum numero absoluto neutrophilorum (ANC) ≤500/ml, vel cum ANC ≤1000/ml et praedicitur eam reduci posse infra 500/ml. Secundum commendationem Societatis Morborum Infectiosorum Americae (IDSA), quamquam aegroti cum febre persistenti et neutropenia antibioticis lati spectri tractati sunt, aegrotis periculi alti adhuc commendatur ut therapia antifungali empirica, incluso caspofungino et aliis medicamentis antifungalibus, utantur. 2. Candidiasis invasiva: IDSA echinocandina (ut caspofungin) ut medicamentum electionis pro candidaemia commendat. Etiam adhiberi potest ad abscessus intra-abdominales, peritonitidem et infectiones pectoris ab infectione Candida causatas tractandas. 3. Candidiasis oesophagealis: Caspofungin adhiberi potest ad candidiasis oesophagealis tractandam in aegrotis cum refractariis vel intolerantia ad alias therapias. Plura studia invenerunt effectum therapeuticum caspofungini comparabilem esse effectui fluconazoli. 4. Aspergillosis invasiva: Caspofunginum ad curationem aspergillosis invasivae in aegris cum intolerantia, resistentia, et inefficacia principalis medicamenti antifungalis, voriconazolum, approbatum est. Attamen echinocandinum non commendatur ut therapia primae lineae.
